Preboj opioidne krize: zdravilo proti bolečinam, ki ne povzroča zasvojenosti, je učinkovito
Znanstveniki so pri primatih preizkusili sredstvo proti bolečinam, ki ne povzroča zasvojenosti, in ugotovili, da je varno in učinkovito. Dejstvo, da je bila spojina uspešna pri vrstah, ki so tesno povezane z ljudmi, krepi ugotovitve, ki bi lahko pomagale rešiti opioidno krizo javnega zdravja.
Nacionalni inštitut za zlorabo drog (NIDA) ocenjuje, da več kot 115 ljudi v ZDA dnevno umre zaradi prevelikega odmerka opioidov.
Izvor opioidne krize javnega zdravja je mogoče najti v poznih devetdesetih letih, ko so zdravniki začeli predpisovati zdravila za lajšanje bolečin na osnovi opioidov, kot so hidrokodon (blagovna znamka Vicodin), oksikodon, morfij, kodein, fentanil in mnogi drugi. višja stopnja.
Po podatkih NIDA je leta 2015 zaradi prevelikega odmerjanja opioidov umrlo več kot 33.000 ameriških posameznikov, še dva milijona pa jih je živelo z motnjami zlorabe opioidov. Trenutno jih na koncu zlorabi do 29 odstotkov tistih, ki jim predpišejo lajšanje bolečin.
NIDA podpira tudi raziskovalna prizadevanja za razvoj alternativ tem drogam, ki povzročajo veliko zasvojenosti. Takšen napor se je pred kratkim izkazal za uspešnega.
Skupina znanstvenikov, ki jo je vodil prof. Mei-Chuan Ko iz Medicinskega centra baptistov Wake Forest v Winston-Salemu, NC, je razvila sredstvo proti bolečinam AT-121, ki ne povzroča zasvojenosti.
Raziskovalci so pravkar preizkusili spojino pri vrstah nečloveških primatov, imenovanih rezus opice, in rezultate svojih poskusov objavili v reviji Znanost Translacijska medicina.
"Morfiju podoben" AT-121 preprečuje zlorabo
AT-121 je bil zasnovan z dvojnim namenom: blokirati zasvojenost opioidov in hkrati lajšati kronično bolečino.
V ta namen so prof. Ko in sodelavci razvili zdravilo, da bo hkrati vplivalo na opioidni receptor „mu“, zaradi česar opioidi učinkovito lajšajo bolečino, in na receptor „nociceptin“, ki zavira odvisnost od opioidov. .
Nekateri sedanji opioidi, kot sta fentanil in oksikodon, delujejo le na mu opioidni receptor, kar je glavni razlog, da postanejo zasvojeni in imajo širok spekter neželenih učinkov.
Profesor Ko pojasnjuje: "Razvili smo AT-121, ki združuje obe dejavnosti v ustreznem ravnovesju v eni sami molekuli, kar je po našem mnenju boljša farmacevtska strategija kot uporaba dveh zdravil v kombinaciji."
V svojih testih so raziskovalci razkrili, da je na novo zasnovana spojina imela "morfiju podoben" učinek lajšanja bolečine, vendar je za dosego tega učinka potrebovala le 100. del tipičnega odmerka morfija.
Pomembno je, da ker se AT-121 usmerja na oba prej omenjena receptorja, se je izognil tudi stranskim učinkom, ki jih običajno povzročajo drugi opioidi, kot so "depresija dihanja, potencial zlorabe, hiperalgezija, povzročena z opioidi, in fizična odvisnost."
Kot pojasnjuje prof. Ko: "Naši podatki kažejo, da ciljanje na opioidni receptor nociceptina ni le povzročilo zasvojenosti in drugih neželenih učinkov, temveč je učinkovito odpravilo bolečino."
"[T] njegova spojina," nadaljuje, "je bila tudi učinkovita pri blokiranju možnosti zlorabe opioidov na recept, podobno kot buprenorfin za heroin, zato upamo, da bi jo lahko uporabili za zdravljenje bolečin in zlorabe opioidov."
Nadalje pojasnjuje pomen testiranja spojine pri primatih.
"Dejstvo, da so bili ti podatki o nečloveških primatih, ki so z ljudmi tesno povezane vrste, je bilo pomembno tudi zato, ker je pokazalo, da imajo spojine, kot je AT-121, translacijski potencial, da lahko postanejo opioidna alternativa ali nadomestek opioidov na recept."
Prof. Mei-Chuan Ko
Končno, prof. Ko predstavi naslednje korake. Če več predkliničnih študij dokaže, da je zdravilo varno, ga bo predložilo v odobritev Upravi za prehrano in zdravila (FDA), če ga odobrijo, pa bi lahko zdravilo prestavili v klinična preskušanja pri ljudeh.
