4 molekule zlata kažejo na prihodnost zdravljenja raka
Na novo zasnovane molekule na osnovi zlata so videti varnejše in učinkovitejše v boju proti raku kot ugledne terapije na osnovi platine.
V zadnjih nekaj desetletjih je bil cisplatin na osnovi platine izbrana spojina pri zdravljenju mnogih vrst raka.
Zlasti je učinkovit pri zaustavitvi raka testisov z več kot 90-odstotno uspešnostjo.
Vendar je bila uporabnost cisplatina in drugih zdravil na osnovi kovin omejena zaradi njihove toksičnosti, odpornosti na druga zdravila v človekovem sistemu in pomanjkanja dolgoročne stabilnosti.
Zdaj študija univerze RMIT v Melbournu v Avstraliji, katere rezultati so prikazani v Kemija: evropski časopis - je napovedal inženiring štirih bioaktivnih molekul na osnovi zlata za uporabo pri zdravljenju raka.
Predklinična preskušanja so pokazala, da so te molekule do 24-krat učinkovitejše od cisplatina pri ubijanju nekaterih rakavih celic.
Prav tako bolje zaustavijo rast tumorjev in so odporni na druga zdravila, kar jim omogoča, da ostanejo učinkovitejši dlje.
"Naši rezultati kažejo, da je tu neverjeten potencial za razvoj novih zdravil za boj proti raku, ki lahko zagotavljajo trajno moč in natančnost."
Soavtorica študije Neda Mirzadeh
Kovinske spojine kot zdravilo
Ljudje že tisoče let poznajo terapevtske koristi kovine.
Kovine so navsezadnje naravni elementi, ki sodelujejo v vrsti celičnih dejavnosti in so združljivi s človeškim telesom - vsaj do neke mere. Vzpostavitev optimalnega varnega odmerka je bila izziv.
Kljub temu so stari Egipčani in Kitajci (med drugim) uspešno uporabljali zlato in baker za zdravljenje sifilisa. Prav tako so zdravniki klasične Grčije dajali cinabar (živosrebrov sulfid) za zdravljenje očesnih bolezni, trahome in drugih bolezni.
Sredi šestdesetih let je raziskovalec Barnett Rosenberg izvajal poskuse z Escherichia coli bakterije, ko je odkril, da je napajanje njegovih platinskih elektrod - ki jih je ironično izbral zaradi njihove domnevne inertnosti - povzročilo, da se je delitev celic v njegovih vzorcih nenadoma ustavila.
Kmalu je našel razlog: spojino, imenovano cisplatin, ki so jo ustvarile elektrode.
Nadaljnja Rosenbergova preiskava je pokazala izjemno učinkovitost cisplatina pri zaustavitvi rasti tumorjev pri miših.
Od njegove morebitne odobritve za uporabo v humani medicini leta 1978 je cisplatin postalo pomembno orodje za boj proti raku - tako samostojno kot v kombinaciji z drugimi spojinami.
Štiri nove molekule
Skupina, ki je oblikovala nove molekule - skupina za molekularno inženirstvo RMIT - združuje sintetične kemike in farmakologe, ki si delijo desetletne izkušnje pri razvoju molekul zlata za posebne namene.
V tem primeru so raziskovalci oblikovali molekule, ki bi tesno ciljale na rakave celice, ne da bi škodovale zdravim celicam.
Njihove molekule bi tudi zavirale proizvodnjo tioredoksin reduktaze, encima, povezanega z rastjo raka in odpornostjo na zdravila.
Poleg tega imajo molekule protivnetne lastnosti, ki so koristne za lajšanje otekline, pogosto prisotne na mestih tumorja. Ta sposobnost lahko tudi kaže na vlogo molekul pri razvoju prihodnjih terapij artritisa.
Raziskovalci so zaključili predklinične študije in vitro in in vivo, ki so pokazale citoksični učinek njihovih molekul na celice raka prostate, dojk, materničnega vratu, melanoma in debelega črevesa. Prav tako so upočasnili rast tumorja pri živalih za kar 46,9%, v primerjavi s 29% cisplatina.
Suresh Bhargava, vodja raziskovalne skupine, opozarja na dolgo neurejen status zlata kot terapevtskega sredstva.
"Vemo, da človeško telo zlato zlahka sprejme, in vemo, da se že tisoče let uporablja pri zdravljenju različnih stanj," pravi. Kljub temu je "zlato tržno preizkušeno, vendar ni znanstveno potrjeno."
Kvartet novih molekul ekipe to spremeni. "Naše delo pomaga tako pri zagotavljanju dokazov, ki manjkajo, kot tudi pri zagotavljanju novih družin molekul, ki so prilagojene za povečanje naravnih zdravilnih lastnosti zlata."
Skupina Molecular Engineering Group zdaj želi pridobiti sredstva za naslednje korake: klinične študije na ljudeh in odobritev predpisov.
